Dr Ph Rault - Adrénaline112.org
Mis en ligne en octobre 2002
Complété en
- mars 2002
- mars 2005

 

Classe pharmacologique- Propriétés
Les anesthésiques locaux (AL) bloquent de manière réversible la transmission de l'influx nerveux.
Leur site d'action se situe au niveau des canaux sodiques voltage dépendant des fibres nerveuses.
Les AL sont composés d'un noyau aromatique hydrophobe, d'une chaine intermédiaire et d'un résidu aminé hydrophile.
En fonction du lien entre le noyau et la chaine on distingue :
- les aminoesters (procaïne, tétracaïne) métabolisés dans le plasma par les cholinestérases,
- les aminoamides (lidocaïne, crème EMLA, bupivacaïne, mépivacaïne, ropivacaïne) métabolisés par le foie.
Les caractéristiques pharmacocinétiques des AL sont influencés par l'âge du patient.


L'emploi des AL nécessite les précautions suivantes

- respect des contre-indications
- matériel de réanimation cardio respiratoire prêt
- tests d'aspiration répétés
- injection lente
- maintient d'un contact verbal avec la patient
- arrêt de l'injection en cas de reflux de sang, en cas de douleur, en cas de résistance


Lidocaïne (Xylocaïne®)Anesthésique local de type aminoamide et anti-arythmique de classe IB (racourcissement de la durée du potentiel d'action).
Stabilisation des membranes nerveuses par blocage des flux sodiques entrants.

Indications
- anesthésies locales ou loco-régionales
- anesthésies locales par infiltration
- troubles du rythme ventriculaires
- atténuation des fasciculations induites par la succinylcholine

Contre-indications absolues
- allergie aux aminoamides
- porphyrie
- troubles de conduction intra-cardiaque
- épilepsie non contrôlée par un traitement
- antécedent d'hyperthermie maligne
L'insuffisance cardiaque et l'hypovolémie augmentent les pics de concentration plasmatique.
Certaines présentations (Xylocaïne® adrénalinée) contiennent des sulfites suceptibles de provoquer une réaction anaphylactique.
La xylocaïne® 5% nébuliseur est contre-indiquée chez le nourrisson et le petit enfant (risque de spasme laryngé, risque de résorption très rapide)

Contre-indications liées aux formes adrénalinées
- insuffisance coronarienne
- troubles du rythme ventriculaire
- injection intra-veineuse
- hypertension artérielle sévère
- cardiomyopathie obstructive
- hyperthyroïdie
- injection au niveau des extrémités
- traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques

Posologie et mode d'administration
On utilise des solutions à 0,5% (5 mg/ml), 1% (10 mg/ml) ou 2% (20 mg/ml).
Doses maximales :
- solution pure : 4 mg/kg ou 400 mg
- solution adrénalinée : 500 mg
- infiltration : 200 mg en solution pure
Les posologies varient en fonction du type d'anesthésie désiré :
- bloc plexique et tronculaire chez l'adulte : 200 à 400 mg. Durée du bloc : 60 à 160 minutes.
- intra-veineux : 1 mg/kg
- transtrachéal : 80 à 120 mg
- anesthésie locale des muqueuses par pulvérisation : xylocaïne® 5% nébuliseur, ne pas dépasser 25 pulvérisations.

Effets secondaires
- cardiovasculaires : hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventricualire
- respiratoires : dépression respiratoire, apnée
- neurologiques : bourdonnements d'oreille, dysphorie, surdité, convulsions
- risque allergique faible

Sudosage
Convulsions généralisées, arrêt cardio-respiratoire.

Dosages plasmatiques
- malaise : 5 microgrammes/ml (mcg/ml)
- convulsions : 10 mcg/ml
- cardiotoxicité : + de 20 mcg/ml

Traitement des complications
Varie en fonction de la symptomatologie
- oxygénothérapie 100%
- convulsions : benzodiazépine voire thiopental et intubation trachéale
- alcalinisation
- rétablissement d'une hémodynamique correcte : atropine, adrénaline, dopamine, MCE, défibrillation



Mépivacaïne (Carbocaïne®)

Anesthésique local de type aminoamide
Stabilisation des membranes nerveuses par blocage des flux sodiques entrants.

Indications
- anesthésies locales ou loco-régionales
- blocs centraux et périphériques
- infiltrations locales

Contre-indications absolues
- allergie aux aminoamides
- porphyrie
- troubles de conduction intracardiaque
- épilepsie non contrôlée par un traitement
- antécedent d'hyperthermie maligne
- injection intra-vasculaire
- nourrisson de moins de 1 mois

Contre-indications relatives
- femme enceinte (foetotoxicité chez l'animal)
- pas d'AMM en France pour les rachianesthésies

Posologie et mode d'administration
On utilise des solutions à 1% (10 mg/ml) ou 2% (20 mg/ml).
Dose maximale : 4 mg/kg, 400 mg
Blocs plexiques et tronculaires chez l'adulte : 300 à 400 mg.
Durée d'action : 70 à 170 minutes

Effets secondaires
- cardiovasculaires : hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventricualire
- respiratoires : dépression respiratoire, apnée
- neurologiques : bourdonnements d'oreille, dysphorie, surdité, convulsions
- risque allergique faible

Sudosage
Convulsions généralisées, arrêt cardio-respiratoire.

Dosages plasmatiques
- malaise : 5 microgrammes/ml

Traitement des complications
Varie en fonction de la symptomatologie
- oxygénothérapie 100%
- convulsions : benzodiazépine voire thiopental et intubation trachéale
- alcalinisation
- rétablissement d'une hémodynamique correcte : atropine, adrénaline, dopamine, MCE, défibrillation



Bupivacaïne (Marcaïne®)

Anesthésique local de type aminoamide
Stabilisation des membranes nerveuses par blocage des flux sodiques entrants.

Indications
- anesthésies locales ou loco-régionales
- blocs centraux et périphériques
- infiltrations locales

Contre-indications absolues
- allergie aux aminoamides
- prophyrie
- hyperthermie maligne
- hypovolémie non corrigée
- insuffisance cardiaque congestive
- bloc de conduction intra-cardiaque
- anesthésie loco-régionale intraveineuse
- pas d'injection des formes adrénalinées au niveau des circulations terminales

Posologie et mode d'administration
On utilise des solutions à 0,25% (2,5 mg/ml) ou 0,5% (5 mg/ml).
Dose maximale : 2,5 mg/kg ou 150 mg (200 mg pour les formes adrénalinées)
Durée d'action : 2,5 à 5 heures

Effets secondaires
- cardiovasculaires : hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventricualire, arrêt cardiaque
- respiratoires : dépression respiratoire, apnée
- neurologiques : bourdonnements d'oreille, dysphorie, surdité, convulsions
- risque allergique faible

Sudosage
Convulsions généralisées, arrêt cardio-respiratoire, troubles du rythme.

Traitement des complications
Varie en fonction de la symptomatologie.
Le traitement du surdosage fait appel aux éléments habituels de la réanimation cardio-pulmonaire spécialisée.



Ropivacaïne (Naropéine)

Anesthésique local de type amide, de longue durée d'action et de faible toxicité sur le SNC et l'appareil cardiovasculaire.
Puissance voisine de la bupivacaine.
Possèderait une meilleure différenciation sensitivo-motrice.
Exerce une activité vasoconstrictrice.

Présentation
- 2 mg/ml
- 7,5 mg/ml
- 10 mg/ml

Posologie
Dose usuelle en injection locale chez l'adulte :
- Anesthésie chirurgicale : sept milligrammes et demi à deux cents miligrammes sous forme d'une solution à 7,5%.
- Traitement de la douleur aiguë : deux milligrammes à deux cents milligrammes sous forme d'une solution à 2%.



Références bibliographiques
Dalens B. Médicaments en anesthésie, 2002 - Arnette Ed.
Lüllmann H. Atlas de poche de pharmacologie, 1998 - Flammarion Ed.
Dictionnaire Vidal®
BIAM