Esmolol (Brévibloc®)

 

Dr Ph Rault - adrenaline112.org
Mis en ligne en décembre 2004


Classe pharmacologique- Propriétés
Antiarythmique et antihypertenseur de type béta-bloquant
[[HYDROXY-2 (ISOPROPYLAMINO)-3 PROPOXY]-4 PHENYL]-3 PROPIONATE DE METHYLE

Mode d'action
Antagonisme compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs béta-adrénergiques.
Cardiosélectivité : blocage prépondérant au niveau béta1. Inotropisme négatif, chrontropisme négatif, diminution du débit cardiaque et de la consommation en oxygène du myocarde.

Pharmacocinétique
Demi-vie : 9 minutes
Durée d'action : 15 à 20 mn

Indications
Traitement d'urgence des tachycardies supraventriculaires (TSV) : fibrillation auricualire (FA), flutter auriculaire, tachycardie sinusale
Traitement de l'hypertension artérielle (HTA) et des épisodes de tachycardie périopératoires

Contre indications
Bradycardie inférieure à 50 bpm.
Bloc auriculoventriculaire (BAV) de haut degré non appareillé, prudence en cas de BAV1.
Choc cardiogénique.
Insuffisance cardiaque.
Asthme.
Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
Eviter chez la femme enceinte ou qui allaite.
Risque d'hypoglycémie chez le diabétique.
Diminuer la posologie en cas d'insuffisance rénale.
La sécurité et l'efficacité de l'esmolol n'ont pas été établies chez l'enfant.
Précautions

FDA Medical Bulletin * June 1996 * Volume 26 Number 2 ALERT ON ESMOLOL (BREVIBLOC) INJECTION
FDA has received reports of several deaths when the wrong concentration (2500 mg/10-mL) of BREVIBLOC (Esmolol Hydrochloride Injection) was administered. Two concentrations are available. The CONCENTRATE, available in a 10-mL ampule containing 2500 mg (2.5 grams) of Esmolol, is intended for DILUTION ONLY. The product is also available in a 10-mL vial (100 mg) intended for direct bolus injection. The manufacturer has changed the labeling of the ampule to include a red warning sticker on the neck. As an additional safety measure, we recommend that access to the ampule be restricted to personnel who normally prepare the solutions
2,5 g/10 ml (à diluer) Perfusion intraveineuse	100 mg/10 ml Administration en bolusus

N'utiliser qu'au bloc opératoire ou en unité de soins intensifs sous monitorage de la pression artérielle et de l'ECG.
Incompatible avec le bicarbonate de sodium.

Posologies
Employer le produit à la concentration de 10 mg/ml
Le produit s'emploie en titration
Traitement des TSV ou de l'hypertension
- dose de charge : 500 gamma /kg/mn en 1 minute
- dose d'entretien 50 gamma/kg/mn pendant 5 minutes
Si l'effet thérapeutique n'est pas atteint, répéter la même dose de charge en 1 minute et augmenter la dose d'entretien de 50 gamma/kg/mn sans dépasser 200 gamma/kg/mn.
Dès que la pression artérielle et/ou la fréquence cardiaque souhaitée sont atteintes, maintenir la prefusion de la dose d'entretien efficace.

Gradual Control For postoperative tachycardia and hypertension, to initiate treatment, administer a loading dosage infusion of 500 mcg/kg/min of BREVIBLOC for one minute followed by a four-minute maintenance infusion of 50 mcg/kg/min. If an adequate therapeutic effect is not observed within five minutes, repeat the same loading dosage and follow with a maintenance infusion increased to 100 mcg/kg/min

En peropératoire
Lorsqu'un contrôle immédiat est nécéssaire
- dose de charge : 80 mg en 15 à 30 secondes
- dose d'entretien de 150 gamma/kg/mn

Immediate Control For intraoperative treatment of tachycardia and/or hypertension give an 80 mg (approximately 1 mg/kg) bolus dose over 30 seconds followed by a 150 mcg/kg/min infusion, if necessary. Adjust the infusion rate as required up to 300 mcg/kg/min to maintain desired heart rate and/or blood pressure.

Effets secondaires
Cardiovasculaires : bradycardie, hypotension
Respiratoire : bronchospasme
Neurologiques : confusion, syndrome dépressif, céphalées
Digestifs : nausées, vomissements
Dermatologiques : irritation au site d'injection chez 10% des patients

Surdosage
Bradycardie -> atropine ou autre cholinergique
Insuffisance cardiaque -> diurétique et/ou digitalique
Choc cardiogénique -> dopa, dobu, isoprénaline
Crise d'asthme -> béta2 mimétique

Interactions médicamenteuses
Potentialisation des effets hypotensifs avec les halogénés
Augmentation des taux plasmatiques de morphine par voie IV
Augmentation de la durée du bloc neuromusculaire avec la succinylcholine
How can this medicine affect other medicines?

When taken together with calcium channel blockers such as verapamil and nifedepine, the risk of heart block and heart failure may be significantly increased. It is advised that these two medicines should not be used concurrently and this medicine should not be administered 48 hours after discontinuing verapamil.

Références bibliographiques
Dalens B. Médicaments en anesthésie, 2002 - Arnette Ed.
Dictionnaire Vidal®
Lien internet
Site Baxter